2011-06-14 03:32 PM
Tác dụng của streptokinase được bộc lộ bằng đơn vị chức năng quốc tế ( đvqt ). Ðơn vị Christensen là lượng streptokinase có công dụng làm tan trọn vẹn cục huyết khối chuẩn trong 10 phút và tương tự với một đơn vị chức năng quốc tế .Tên quốc tế : Streptokinase .
Loại thuốc: Thuốc tiêu huyết khối.
Bạn đang đọc: Streptokinase – Thuốc tiêu huyết khối, tiêu sợi huyết
Nội dung bài viết
Dạng thuốc và hàm lượng
Tác dụng của streptokinase được biểu lộ bằng đơn vị chức năng quốc tế ( đvqt ). Ðơn vị Christensen là lượng streptokinase có tính năng làm tan trọn vẹn cục huyết khối chuẩn trong 10 phút và tương tự với một đơn vị chức năng quốc tế .
Lọ thuốc tiêm truyền 50 ml, chứa 1.500.000 đvqt streptokinase dưới dạng bột đông khô trắng ( nhãn đỏ ) .
Những lọ 6,5 ml có nhãn màu tương ứng với lượng streptokinase tinh khiết như sau :
Xanh lá cây : 250.000 đvqt .
Xanh lam : 750.000 đvqt .
Ðỏ : 1.500.000 đvqt .
Trong mỗi lọ 50 ml hoặc lọ nhỏ còn chứa thêm 25 mg polypeptid gelatin link chéo, 25 mg natri – L – glutamat, natri hydroxyd để chỉnh pH và 100 mg albumin làm chất không thay đổi. Chế phẩm không có chất dữ gìn và bảo vệ và được dùng theo đường tĩnh mạch hoặc đường động mạch vành .
Tác dụng
Streptokinase là một protein có khối lượng phân tử 47 – kDa, do liên cầu khuẩn tan huyết – b nhóm C sinh ra. Nó tác động ảnh hưởng theo một chính sách phức tạp với cả plasminogen link và không link với fibrin trong tuần hoàn để tạo thành một phức tạp hoạt hóa. Phức hợp này đổi khác plasminogen còn dư thành plasmin là enzym thủy phân protein, có công dụng tiêu fibrin và hoàn toàn có thể làm tan những cục máu đông trong lòng mạch. Plasmin giáng hóa fibrin, fibrinogen và những protein gây đông máu trong huyết tương. Mặc dù plasmin bị bất hoạt bởi những chất ức chế trong máu như : alpha2 – antiplasmin và alpha2 – macroglobulin, những chất ức chế này bị giảm đi ( rất nhanh với liều cao ) trong quy trình điều trị bằng streptokinase .
Liệu pháp tiêu huyết khối phải mở màn càng sớm càng tốt, sau khi khởi đầu có triệu chứng lâm sàng, vì công dụng tiêu huyết khối giảm khi tuổi của cục huyết khối tăng lên. Ðối với huyết khối động mạch vành hoặc tắc trong nhồi máu cơ tim qua thành đang tăng trưởng, khởi đầu điều trị sớm là tối quan trọng. Tuy vậy, những người bệnh được điều trị bằng liệu pháp này trong vòng 6 – 12 giờ sau khởi đầu của triệu chứng cũng thu được tác dụng .
Chỉ định
Huyết khối động mạch vành và nhồi máu cơ tim : Streptokinase được dùng theo đường tĩnh mạch hoặc đường động mạch vành để điều trị nhồi máu cơ tim cấp ( NMCTC ) ở người lớn, để tiêu cục huyết khối trong động mạch vành, cải tổ công dụng tâm thất và giảm tỷ suất tử trận do NMCTC ; và cả để làm giảm kích cỡ nhồi máu và suy tim sung huyết trong NMCTC khi dùng theo đường tĩnh mạch. Ðiều trị bằng streptokinase càng sớm thì quyền lợi lâm sàng thu được càng lớn .
Bệnh nghẽn mạch phổi : Chỉ định streptokinase nhằm mục đích làm tan cục máu nghẽn ở phổi đã được chẩn đoán xác lập ( bằng chụp mạch hay chụp cắt lớp CT phổi ), hoàn toàn có thể là cục máu nghẽn làm tắc dòng máu chảy vào một thùy hay nhiều phân thùy có hay không có huyết động học không không thay đổi. Liệu pháp streptokinase nên mở màn càng sớm nếu hoàn toàn có thể, không chậm hơn 7 ngày, kể từ khi khởi đầu có triệu chứng ùn tắc .
Chứng huyết khối tĩnh mạch sâu : Chỉ định streptokinase để làm tan cục huyết khối cấp, rộng, đã được chẩn đoán xác lập ( bằng chụp tĩnh mạch đi lên ). Huyết khối này nằm ở những tĩnh mạch sâu như tĩnh mạch khoeo và những tĩnh mạch ở gần gốc chi hơn .
Huyết khối và nghẽn động mạch : Chỉ định dùng thuốc để làm tan huyết khối và nghẽn động mạch cấp. Không dùng streptokinase trong trường hợp nghẽn động mạch bắt nguồn từ tim trái có rủi ro tiềm ẩn nghẽn mới như tắc động mạch não .
Nghẽn cầu nối động tĩnh mạch : Thuốc được chỉ định thay cho phẫu thuật lại cầu nối động tĩnh mạch đã bị tắc trọn vẹn hoặc một phần .
Các trường hợp khác : Streptokinase còn được dùng để điều trị tắc động mạch mạn tính, huyết khối mạch võng mạc và nhiều bệnh khác có kèm theo hiện tượng kỳ lạ nghẽn do huyết khối. Tuy nhiên, cần phải liên tục nghiên cứu và điều tra để xác lập xem những bệnh này có chỉ định điều trị bằng streptokinase hay không .
Chống chỉ định
Vì điều trị làm tan huyết khối có rủi ro tiềm ẩn gây xuất huyết nên streptokinase không được dùng cho những người bệnh : Chảy máu trong, u não hoặc u trong ổ bụng, tăng huyết áp nặng không trấn áp được, vừa mới bị ( trong vòng 2 tháng ) tai biến mạch não, phẫu thuật sọ não hay tủy .
Không dùng cho người đã từng bị dị ứng nặng với thuốc hay có rủi ro tiềm ẩn bị dị ứng .
Thận trọng
Streptokinase làm tan fibrin cầm máu tại nơi tiêm, nhất là khi phải truyền thuốc lâu vài giờ, hoàn toàn có thể dẫn đến xuất huyết. Ðể giảm thiểu rủi ro tiềm ẩn xuất huyết, cần phải rất thận trọng trong khi tiêm tĩnh mạch cũng như phải theo dõi người bệnh tiếp tục. Tuyệt đối không được tiêm bắp .
Trong quy trình điều trị nếu cần tiêm động mạch, nên chọn những động mạch chi trên. Sau khi tiêm, nên ép tối thiểu 30 phút, đặt một băng ép và kiểm tra tiếp tục vị trí chọc kim để phát hiện chảy máu .
Nguy cơ gây tai biến do điều trị hoàn toàn có thể tăng lên trong những trường hợp sau đây và nên xem xét với quyền lợi của thuốc đã nói ở trên :
Vừa mới trải qua một cuộc phẫu thuật lớn ( trong vòng 10 ngày ), sinh con, sinh thiết cơ quan, chọc vào những nơi không hề đặt garo được ;
Vừa mới bị chảy máu nặng đường tiêu hóa ( trong vòng 10 ngày ) ;
Vừa mới bị chấn thương kể cả hồi sức tim phổi ( trong vòng 10 ngày ) ;
Tăng huyết áp : Huyết áp tâm thu trên 180 mmHg và / hoặc huyết áp tâm trương trên 110 mmHg ;
Khả năng dễ bị huyết khối tim trái như hẹp van 2 lá có rung nhĩ ;
Viêm nội tâm mạc bán cấp nhiễm khuẩn ;
Rối loạn cầm máu gồm có cả những rối loạn thứ phát do bệnh gan, bệnh thận nặng ;
Phụ nữ mang thai ;
Người trên 75 tuổi ;
Bệnh mạch máu não ;
Bệnh võng mạc xuất huyết do đái tháo đường ;
Viêm tắc tĩnh mạch do nhiễm khuẩn hay tắc cầu nối động – tĩnh mạch tại nơi nhiễm khuẩn nặng .
Trường hợp có chảy máu ngẫu nhiên hay ở vị trí khó can thiệp .
Ðiều trị bằng streptokinase trong thời gian từ 5 ngày đến 12 tháng sau đợt điều trị trước bằng streptokinase hoặc anistreplase, hoặc sau nhiễm liên cầu khuẩn (viêm họng do liên cầu khuẩn, thấp khớp cấp hoặc viêm cầu thận cấp thứ phát sau khi nhiễm liên cầu khuẩn) sẽ không đem lại hiệu quả do hiện tượng kháng streptokinase.
Tiêm tĩnh mạch streptokinase sẽ gây giảm đáng kể plasminogen và fibrinogen, đồng thời làm tăng thời hạn thrombin ( TT ), thời hạn cephalin – kaolin ( TTTP ) và thời hạn prothrombin ( TP ). Những chỉ số này thường trở lại thông thường trong vòng 12 – 24 giờ. Sự biến hóa nói trên cũng hoàn toàn có thể xảy ra ở 1 số ít người bệnh tiêm streptokinase vào động mạch vành .
Trước khi khởi đầu điều trị làm tan huyết khối, nên có trước những tác dụng về thời hạn cephalin – kaolin hoặc nồng độ fibrinogen, hematocrit và số lượng tiểu cầu. Nếu đang điều trị bằng heparin, nên cho ngưng lại ; và tới khi TT hay thời hạn cephalin – kaolin có giá trị nhỏ hơn giá trị chứng thông thường 2 lần, thì mới thực thi điều trị làm tan huyết khối. Trong khi truyền thuốc, sự giảm nồng độ plasminogen và fibrinogen cũng như sự tăng nồng độ mẫu sản phẩm giáng hóa của fibrin / fibrinogen ( 2 yếu tố lê dài thời hạn đông máu ), chứng tỏ có hiện tượng kỳ lạ làm tan huyết khối. Vì vậy, hiệu suất cao điều trị bằng chiêu thức này hoàn toàn có thể được chứng tỏ bằng cách đo TT, thời hạn cephalin – kaolin, TP hay nồng độ fibrinogen khoảng chừng 4 giờ sau khi dùng thuốc. Nếu dùng heparin sau khi truyền streptokinase thì TT và thời hạn cephalin – kaolin phải ít hơn giá trị chứng thông thường 2 lần .
Thời kỳ mang thai
Chưa có những khu công trình nghiên cứu và điều tra về streptokinase trên quy trình sinh sản của súc vật. Chưa thấy có rủi ro tiềm ẩn trực tiếp hay gián tiếp quan trọng nào của thuốc trên bào thai. Về triết lý hoàn toàn có thể xảy ra những tổn hại cho thai do điều trị, tuy nhiên không thấy báo cáo giải trình về thai bị xuất huyết hoặc quái thai do streptokinase vì thuốc truyền qua nhau thai rất ít. Mẫn cảm của trẻ sơ sinh so với streptokinase do kháng thể có ở tử cung chỉ có rủi ro tiềm ẩn khi bản thân đứa trẻ bắt buộc phải điều trị. Tác dụng điều trị làm tan huyết khối trên sự bám nhau thai ở thời kỳ đầu của thai kỳ chưa được chứng tỏ, nhưng trên thực tiễn không thấy tăng rủi ro tiềm ẩn vỡ màng ối sớm, đẻ non hay xuất huyết nhau thai. Tuy nhiên, để đề phòng bong nhau thai sớm, không nên dùng streptokinase trong 18 tuần đầu của thai kỳ và trong thời hạn có thai chỉ nên điều trị bằng streptokinase khi thật thiết yếu .
Thời kỳ cho con bú
Chưa có tài liệu về yếu tố này. Do thực chất của những chỉ định dùng thuốc và do nửa đời rất ngắn ( khoảng chừng 23 phút so với phức tạp streptokinase – plasminogen ) cho nên vì thế thời cơ dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú và tiềm năng tiếp xúc với thuốc của trẻ đang bú là rất ít .
Tác dụng phụ
Thường gặp
Huyết học : Chảy máu hay rỉ máu từ những vết phẫu thuật hay kim chọc. Xuất huyết nhỏ hoàn toàn có thể xảy ra, hầu hết ở những vị trí bị tổn thương. Xuất huyết nội tạng nặng ở đường tiêu hóa ( kể cả xuất huyết gan ), sinh dục, tiết niệu, sau màng bụng hoặc những vị trí trong não và đã dẫn đến tử trận .
Sốt : Có thể tăng nhiệt độ khung hình lên 0,80 C hoặc cao hơn. Rét run, hoàn toàn có thể kèm theo thực trạng sốt .
Tim mạch : Hạ huyết áp, nhiều lúc nặng, xảy ra trong khi truyền tĩnh mạch, không phải thứ phát sau xuất huyết hay sau phản ứng phản vệ. Hạ huyết áp thường chỉ trong thời điểm tạm thời và hoàn toàn có thể do vận tốc truyền streptokinase gây ra .
Loạn nhịp tim : Loạn nhịp nhĩ và / hoặc thất tương quan đến tưới máu trở lại. Loạn nhịp có tương quan nhất đến tưới máu trở lại gồm có nhịp riêng tâm thất tăng, phức bộ thất sớm ; ít gặp hơn là rung thất, phức bộ nhĩ sớm, rung nhĩ, nhịp bộ nối nhịp nhanh thất và nhịp chậm xoang .
Ít gặp
Dị ứng gồm có : Ðỏ mặt hay đỏ da, đau đầu, đau cơ, buồn nôn, phát ban ở da, mày đay hoặc ngứa, khó thở hoặc thở khò khè .
Cầm máu : Xuất huyết dưới da ( thâm tím da ), nghẽn mạch do cholesterol .
Hiếm gặp
Dị ứng nặng hay phản ứng phản vệ ( sắc mặt biến hóa, thở gấp hay không đều, phù kiểu dị ứng ở mí mắt, mặt, miệng, môi hay lưỡi, sưng húp ở mí mắt hoặc sưng quanh mắt, thở ngắn hơi, thở không đều, tức thở, phát ban ở da, mày đay, và / hoặc ngứa ) cũng hoàn toàn có thể bị sốc phản vệ, tụt huyết áp .
Hô hấp : Suy hô hấp .
Các hiện tượng kỳ lạ khác : Viêm tĩnh mạch gần chỗ tiêm truyền, phù phổi không do tim, bệnh đa rễ thần kinh, tăng transaminase huyết thanh trong thời điểm tạm thời .
Xử trí
Có thể điều trị tính năng không mong ước bằng những thuốc kháng histamin và corticoid ; nhiều lúc những thuốc này được dùng kèm với streptokinase để làm giảm rủi ro tiềm ẩn của những phản ứng đó. Khi có hiện tượng kỳ lạ phản vệ hoàn toàn có thể dùng adrenalin .
Khi bị nhịp tim chậm, nếu cần hoàn toàn có thể dùng atropin .
Loạn nhịp do tưới máu trở lại : Có thể dùng 1 thuốc chống loạn nhịp thích hợp như lidocain hoặc procainamid. Ðối với nhịp nhanh thất hoặc rung thất : Ðánh sốc tim nếu cần .
Hạ huyết áp bất thần khi truyền nhanh : Giảm vận tốc truyền ; dùng dung dịch tăng thể tích máu ( trừ dextran ), atropin và / hoặc dopamin nếu lâm sàng được cho phép .
Sốt cao : Dùng paracetamol nếu cần ; không dùng aspirin .
Khi bị xuất huyết nặng không trấn áp được, cần phải ngừng truyền streptokinase ngay. Dùng acid tranexamic, acid aminocaproic hay aprotinin hoàn toàn có thể có lợi trong trường hợp này. Ðiều trị sửa chữa thay thế bằng khối hồng cầu hoàn toàn có thể thích hợp hơn máu toàn phần ; cũng hoàn toàn có thể dùng những chế phẩm của yếu tố VIII. Tăng thể tích máu hoàn toàn có thể thiết yếu, nhưng không nên dùng dextran do có công dụng ức chế tiểu cầu .
Liều lượng và cách dùng
Pha thuốc : Nên thêm từ từ dung môi vào lọ chứa streptokinase, để nghiêng và quay tròn nhẹ nhàng, tránh lắc vì hoàn toàn có thể tạo bọt. Dung dịch này hoàn toàn có thể pha loãng thêm sau này .
Ðối với huyết khối động mạch vành và nhồi máu cơ tim : Sau khi khởi đầu triệu chứng của bệnh, cho dùng streptokinase càng sớm càng tốt, tốt nhất trong vòng 3 – 6 giờ. Có thể truyền tĩnh mạch hay truyền động mạch vành .
Theo đường tĩnh mạch : Truyền 1.500.000 đvqt trong vòng 60 phút .
Theo đường động mạch vành : Khởi đầu dùng một liều lớn 15.000 – 20.000 đvqt ( trong số lượng giới hạn 10.000 – 30.000 đvqt ) pha loãng vào một thể tích nhỏ dịch pha loãng thích hợp, rồi đưa vào đúng động mạch vành bị huyết khối trong thời hạn từ 15 giây đến 2 phút, sau đó duy trì liều 2 nghìn – 4.000 đvqt / phút trong 60 phút .
Ðối với tắc nghẽn mạch phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu, huyết khối và tắc động mạch : Sau khi khởi đầu thực trạng huyết khối, cho dùng streptokinase càng sớm càng tốt, tốt nhất trong vòng 7 ngày. Liều 250.000 đvqt cần được đưa vào trong 30 phút nhằm mục đích trung hòa những kháng thể kháng liên cầu khuẩn. Sau đó truyền liều duy trì 100.000 đvqt / giờ, trong 24 – 72 giờ để điều trị nghẽn mạch phổi ( thường là 24 giờ ) hay huyết khối hoặc nghẽn động mạch, hoặc trong 72 giờ để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu. Nếu sau 4 giờ điều trị không có sự biến hóa đáng kể của chỉ số TT ( thời hạn thrombin ) hay bất kể chỉ số tan huyết nào khác so với mức chứng thông thường là có hiện tượng kỳ lạ kháng streptokinase và nên ngừng thuốc ngay .
Trường hợp tắc ống nối động tĩnh mạch ở người bệnh lọc máu thận tự tạo : Trước khi dùng streptokinase nên cố gắng nỗ lực làm sạch ống nối bằng cách cẩn trọng bơm dung dịch muối có heparin. Nếu không thành công xuất sắc hoàn toàn có thể sử dụng streptokinase sau khi những thuốc chống đông điều trị trước đã hết công dụng. Thủ thuật thường thì là truyền 250.000 đvqt streptokinase trong 2 ml dung dịch vào mỗi nhánh của ống nối bị tắc trong 25 – 35 phút qua một dụng cụ truyền định lượng. Kẹp những nhánh ống thông trong 2 giờ và theo dõi ngặt nghèo người bệnh để phát hiện những công dụng không mong ước. Sau 2 giờ, hút những chất trong những nhánh ống thông vừa được tiêm truyền ra và bơm rửa bằng dung dịch muối sinh lý, rồi nối ống thông lại .
Tương tác
Tương tác của streptokinase với những thuốc khác chưa được nghiên cứu và điều tra kỹ .
Các thuốc chống đông và kháng tiểu cầu : Dùng streptokinase tích hợp với những thuốc chống đông và / hoặc những chất ức chế tiểu cầu được chỉ định để phòng ngừa hiện tượng kỳ lạ ùn tắc sau khi làm tan huyết khối ở động mạch vành. Tuy nhiên do giải pháp điều trị này chưa được chứng tỏ có ích lợi rõ ràng và hoàn toàn có thể gây tăng nguy cơ biến chứng do xuất huyết, do đó vẫn cần phải theo dõi cẩn trọng .
Các thuốc có ảnh hưởng tác động tới tính năng tiểu cầu : Trong điều trị nhồi máu cơ tim cấp, người ta đã chứng tỏ aspirin có tính năng làm giảm tỷ suất nhồi máu lại và giảm cơn đột quỵ. Dùng tích hợp streptokinase với aspirin làm tăng chút ít rủi ro tiềm ẩn bị xuất huyết nhỏ nhưng không tỏ ra làm tăng tỷ suất xuất huyết lớn. Vì vậy nếu tích hợp điều trị streptokinase với aspirin hoặc những thuốc có tác động ảnh hưởng tới công dụng của tiểu cầu ( như dipyridamol ) thì người bệnh phải được theo dõi cẩn trọng để phát hiện xuất huyết .
Các thuốc chống tiêu sợi huyết : Tác dụng hoạt hóa plasminogen của streptokinase bị ức chế bởi những chất chống tiêu sợi huyết như acid aminocaproic. Các thuốc này được dùng để chống lại tính năng làm tiêu fibrin của streptokinase .
Bảo quản
Bột streptokinase dùng để tiêm phải được bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 độ C. Dung dịch streptokinase ổn định nhất ở pH 6 – 8. Nên pha chế ngay trước khi dùng bằng dung dịch dextrose tiêm 5% hoặc tốt nhất bằng dung dịch natri clorid 0,9%. Nếu không dùng ngay sau khi pha chế phải để dung dịch ở nhiệt độ 2 – 4 độ C trong tủ lạnh. Tuy ở nhiệt độ này dung dịch ổn định được ít nhất 24 giờ, song vẫn nên tiêm tĩnh mạch ngay. Nếu không dùng trong vòng 8 giờ sau khi pha nên bỏ dung dịch đi. Hiện tượng lên bông nhẹ (được miêu tả là những sợi mảnh, mờ trong) có thể xảy ra sau khi pha. Tránh lắc dung dịch sau khi pha vì có thể tăng tủa bông hoặc tạo bọt. Có thể dùng dung dịch thuốc lên bông nhẹ, nhưng nếu lên bông nhiều phải vứt bỏ.
Tương kỵ
Streptokinase tương kỵ với dextran. Không cho thêm bất kể chất nào khác vào vật đựng dung dịch streptokinase hay cùng tiêm truyền vào một tĩnh mạch .
Quá liều và xử trí
Quá liều làm tăng rủi ro tiềm ẩn gây tính năng không mong ước và công dụng phụ. Ðiều trị quá liều : Xem phần hướng dẫn cách xử trí ADR .
Quy chế
Thuốc độc bảng B .
Source: https://swing.com.vn
Category: Wiki
